OTX015
2014年12月19日讯 /生物谷BIOON/ --默沙东（Merck & Co）近日宣布耗资3.75亿美元收购瑞士生物技术公司OncoEthix，此举是默沙东不断增强自身肿瘤学管线进军肿瘤药市场的又一举措。OncoEthix专门从事肿瘤学领域的新药研发，该领域是默沙东关注的几大重点增长领域之一。根据交易条款，默沙东将支付1.1亿美元前期付款，OncoEthix将有资格获得高达2.65亿美元的里程碑款项。通过此次收购，默沙东获得了OncoEthix公司的实验性药物OTX015，该药是一种BET（布罗莫结构域）抑制剂，旨在通过靶向BET布罗莫结构域蛋白2/3/4触发癌细胞死亡。目前，OTX015正处于Ib期临床开发用于晚期实体瘤的治疗。BET抑制剂具有治疗广泛类型肿瘤的潜力。OTX015是一种首创BET抑制剂，具有阻断MYC蛋白的潜力，该蛋白负责调控促生长基因和细胞周期调节因子的转录。而阻断MYC这一方法已针对多种血液癌症表现出治疗潜力，包括急性髓性白血病、Burkitt淋巴瘤和多发性骨髓瘤。
目前，通过小型交易扩充管线资产已成为制药巨头加强重点研发领域惯用的伎俩。而默沙东正在围绕PD-1肿瘤免疫疗法Keytruda构筑资产，同时也正在寻找有潜力的新组合疗法。因此，OTX015非常切合默沙东的肿瘤学战略蓝图。
PD-1/PD-L1免疫疗法是当前备受瞩目的新一类抗癌免疫疗法，旨在利用人体自身的免疫系统抵御癌症，具有治疗多种类型肿瘤的潜力。目前PD-1/PD-L1免疫竞赛异常激烈，市值高达350亿美元，该领域的竞争已逐渐从黑色素瘤扩大至乳腺癌、肺癌、血液癌症。根据本月初公布的数据，默沙东Keytruda针对三阴乳腺癌和霍奇金淋巴瘤（HL）表现出了很好的治疗潜力。（相关阅读：默沙东PD-1免疫疗法Keytruda展现三阴乳腺癌（TNBC）治疗潜力；默沙东PD-1抑制剂Keytruda治疗血癌总缓解率66）
另一方面，各大巨头也在纷纷开展合作，调查PD-1抑制剂与其他药物的组合疗法，以彻底发掘该类药物的最大临床潜力。上周，默沙东就与安进联手，计划调查肿瘤免疫鸡尾酒Keytruda/T-vec用于黑色素瘤的治疗。（相关阅读：癌症疫苗迎来转机：安进）
其实早在2013年，默沙东就宣布了一项战略，将业务缩小至重点领域，包括急性住院治疗、疫苗和肿瘤学。该公司已明确表示，并不热衷于追求大规模收购，而是倾向于中小型收购，来加强该公司的研发管线及产品阵容。本月初，默沙东就耗资95亿美元收购抗生素巨头Cubist。默沙东表示，此举将使该公司在医院急诊护理领域创造一个更有利的地位，同时将解决关键领域未获满足的医疗需求，如抗生素耐药性。（相关阅读：默沙东正式宣布$95亿收购抗生素巨头Cubist！！！ 本帖最后由 二师兄 于 2015-4-11 11:45 编辑
临床开组：1）三阴性乳腺癌
2）非小细胞肺癌的重排ALK基因/融合蛋白或KRAS突变
3）阉割性前列腺癌（CRPC）
4） 胰腺导管腺癌
https://www.clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02259114?term=OTX015&rank=3
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