易瑞沙和特罗凯的交替研究.
经常探讨的问题是吉非替尼治疗进展后,换为厄洛替尼是否有效。这一设想的根源在于,吉非替尼的临床使用剂量是250 mg/d,低于其最大耐受剂量(1000mg/d),血浆稳态浓度不超过0.5 μmol/L;而厄洛替尼的临床使用剂量(150 mg/d)正是其最大耐受剂量,血浆稳态浓度超过1.5 μmol/L。临床前体外研究显示,抑制含有T790M突变或MET扩增的EGFR突变阳性NSCLC细胞株的吉非替尼或厄洛替尼浓度须超过5μmol/L。对吉非替尼耐药的EGFR突变阳性肿瘤大多伴有T790M突变或MET扩增,目前认为,这样的肿瘤对厄洛替尼也有交叉耐药。韩国两项Ⅱ期临床研究显示,对于吉非替尼原发或获得性耐药患者,厄洛替尼(150 mg/d)的抗肿瘤活性非常有限,80%以上患者疾病很快进展。但对于因出现L747S突变而对吉非替尼耐药者,厄洛替尼可能有效。) 但对于因出现L747S突变而对吉非替尼耐药者,厄洛替尼可能有效
学习了 问题是我们都不能及时做基因检测取看是否L747S突变,不知道L747S突变在耐药整体中占多大比例? 大部分人耐药后还是盲试了:L 我家易瑞沙耐药没有敢去接着试特罗凯,打算到万不得已的时候再去试特。
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