马上注册,结交更多好友,享用更多功能,让你轻松玩转社区。
您需要 登录 才可以下载或查看,没有账号?立即注册
x
carvacrol香芹酚,一种消炎杀菌的mtor抑制剂替代药物,可以在特定的情境下替代使用--比如必须要用mtor抑制剂的患者却因为肺炎等原因而不能用依维莫司等mtor靶向药时。
/ q+ z# B; \4 x. w6 T+ V+ p) U8 ~2 s2 u! J* b
一、香芹酚与mtor的结合亲和力
0 G6 M1 ?' ~8 \( F0 { c8 l( S0 T7 F
1、《Carvacrol: An In Silico Approach of a Candidate Drug on HER2, PI3Kα, mTOR, hER-α, PR, and EGFR Receptors in the Breast Cancer》
' g2 y2 D( R) X5 q% m1 C8 r# `. f: C/ j
香芹酚与mtor的 docking score 是 -7.5 kcal/mol;西罗莫司 酚与mtor的 docking score 是-8.6 kcal/mol,差距不大。而西罗莫司是目前对mtor IC50值最低的mtor抑制剂,ic50值在0.1nm;依维莫司的ic50值在1.4-2.6nm。
: S7 ?3 p$ C' C0 T D) }2 M- s3 M
$ ?6 B3 m+ b: v. e8 x二、香芹酚的药物相似性) g% i- X6 H4 n7 s4 b; u) I- W
/ n t5 \# \& {1 v$ c9 a6 i4 s
! }+ U* U$ ^& P' o) m" q' Y1 e- a* q
/ u0 O' j; B5 j2 x
以上这些数据表明香芹酚具有可用药性,具有作为口服活性的肿瘤药物的潜力。) G: {: `+ `: |# C) A4 D( e& A2 k
7 G% [; w2 C8 u) p1 W三、香芹酚的实际药用
# C- y. i4 {5 u: c$ O/ Y4 y- {9 J$ v$ ^% @+ e/ k, o
香芹酚消炎杀菌,目前已有一些临床试验用香芹酚治疗肺炎哮喘等疾病,有很好的疗效。
7 f3 Y, x! R' r
: t- C1 h. u7 z9 U1、《Carvacrol improves pulmonary function tests, oxidant/antioxidant parameters and cytokine levels in asthmatic patients: A randomized, double-blind, clinical trial》
1 X7 z$ Y! I7 x0 _ b3 n' F4 _# U, k
用香芹酚治疗哮喘的临床试验,剂量是每天总剂量1.2毫克每公斤,即一个50公斤的患者每天吃60毫克;分成三次吃。) E9 p- Y; w( ^$ A0 I* L; M
0 k n0 C& R- ~ W
2、《Carvacrol ameliorates haematological parameters, oxidant/antioxidant biomarkers and pulmonary function tests in patients with sulphur mustard-induced lung disorders: A randomized double-blind clinical trial》( ]# {0 H/ T' d2 _; T7 i
- t, ]/ [. H3 n0 W! U用香芹酚治疗硫芥引发的肺病的临床试验,剂量是每天总剂量1.2毫克每公斤。
; H, x, {& d7 v5 E2 e& T/ Y# _7 f- D2 X: h) g& Q
3、《The effect of carvacrol on inflammatory mediators and respiratory symptoms in veterans exposed to sulfur mustard, a randomized, placebo-controlled trial》
+ _' G+ U& s* [* b0 x( @5 d) N3 q2 j% I, s; H, h
用香芹酚治疗硫芥引发的炎症和呼吸系统疾病的临床试验,剂量是每天总剂量1.2毫克每公斤。" x6 m7 r' ?1 f0 R0 L
' U4 |' _% v9 e8 C& M0 D9 D5 W" N* o4、《Possible therapeutic effect of carvacrol on asthmatic patients: A randomized, double blind, placebo-controlled, Phase II clinical trial》
; z w9 \6 d+ d- t4 N5 V# d8 w, Q( u- o% W
用香芹酚治疗哮喘的二期临床试验,剂量是每天总剂量1.2毫克每公斤。6 }. R1 R/ k! X" E3 j
. z+ s+ B" W4 \1 p5、《Safety and tolerability of carvacrol in healthy subjects: a phase I clinical study》) {, [+ L! j" ]% u6 c
6 w$ z% q5 s7 U1 B* R香芹酚对于健康人群的安全性、耐受性的临床试验。每天总剂量每公斤2毫克,分三次吃;健康人群耐受良好,没有安全问题。
3 I( W9 d/ E" p9 f8 M; a3 A9 E3 M+ N! b/ H: Y! n1 ^
可以参考上述临床试验剂量来用。 |