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本帖最后由 小方 于 2022-5-23 14:16 编辑 , f4 ]2 p4 o- d
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一、靶点介绍 % G7 w" h# J/ y) h! B& g, ?: I' ?
BRAF是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，通常被人类癌症中的体细胞点突变激活。BRAF位于MAPK信号级联系统中BRAF的下游。[1]; t+ [2 m9 B" T$ a
0 i# N, b9 I* o5 Z$ b) @( v
2 Q) B, g# ~) y图1，2 靶点机制[2]
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共2条精彩回复，最后回复于 2022-5-23 14:18
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本帖最后由 小方 于 2022-5-30 17:40 编辑 " \& q' B$ S# L- f; C/ R3 t* x, k
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二、可用药物 A* T. E; ^ |9 {3 q
按照作用靶点的不同，BRAF抑制剂可分为多靶点激酶抑制剂和BRAF V600E（单靶点）特异性抑制剂两类。
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8 u: F+ O. R$ ~ N9 N, l- R多靶点激酶抑制剂包括索拉非尼（Sorafenib）、瑞戈非尼（Regorafenib）、培唑帕尼（Pazopanib）、ASN-003和Agerafenib（CEP-32496）等。[3]1 e, i' s% c* | P' Q
7 x8 w: ~1 H" W对于BRAF V600突变NSCLC患者化疗的效果并不理想，靶向治疗成为了更好的选择。
) A" b( n# o! X( m# J
. G: Y% t: a8 V0 sBRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变形式的抑制剂维莫非尼，已在国内获批用于BRAF V600突变的不可切除/转移性黑色素瘤患者。
1 P7 k7 b; G: v1 @3 C8 \, U1 ~2 b
$ x' B5 E [* }; j达拉非尼是一种强效、选择性的BRAF突变激酶抑制剂。可作为单药使用，在晚期BRAF V600E突变型NSCLC患者中具有良好抗肿瘤活性。同时，达拉非尼联合曲美替尼治疗BRAF V600E突变型NSCLC更加安全有效，同时该方案还能够延缓单用BRAF抑制剂引起的获得性耐药。[4]7 J0 ^: p8 U; @- v r; |
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图3 达拉非尼和维莫非尼的参数比较 # A, V# y: t8 J4 w/ `: w
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三、参考文献 ' k6 s, t f) K% q N
[1]耿僡临,胡鹏程,翁艳.非小细胞肺癌新靶向癌基因的研究进展[J].临床与实验病理学杂志,2021,37(06):706-708+712.DOI:10.13315/j.cnki.cjcep.2021.06.014.- Z+ s7 _$ j; a( ^
[2]Dankner M, Rose AAN, Rajkumar S, Siegel PM, Watson IR. Classifying BRAF alterations in cancer: new rational therapeutic strategies for actionable mutations. Oncogene. 2018 Jun;37(24):3183-3199. doi: 10.1038/s41388-018-0171-x. Epub 2018 Mar 15. PMID: 29540830.: S( k6 S5 g, U9 {8 q
[3]2021年度中国抗肿瘤新药临床研究评述
* A& ~( q" s9 {8 I[4]赵媛媛,周建英,范云,王佳蕾,黄鼎智,李峻岭,史美祺,刘基巍,姚煜,邬麟,姚文秀,张力.BRAF V600突变型非小细胞肺癌的治疗进展[J].中国癌症杂志,2021,31(12):1145-1152.DOI:10.19401/j.cnki.1007-3639.2021.12.001. |
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