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XL647 is an orally bioavailable small-molecule receptor tyrosine kinase inhibitor with potential antineoplastic activity; inhibits EGFR, HER2, VEGFR and EphB4 kinase.
XL-647 (Synonyms: Tesevatinib; EXEL-7647; KD-019)
目录号: HY-13314 纯度: 99.21% Data Sheet SDS 产品使用指南
XL647是受体酪氨酸激酶口服性抑制剂,能抑制EGFR、HER2、VEGFR和EphB4激酶活性。
MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务 XL-647 Chemical Structure
XL-647 Chemical Structure
CAS No. : 781613-23-8
10年以前的egfr靶向药,在和特罗凯的对比实验中落败,转手给了现在的公司。
tesevatinib:新型口服TKI,能够穿越血脑屏障杀死脑转移癌细胞
Tesevatinib由Kadmon公司开发,是一种口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。此次治疗携带表皮生长因子受体(EGFR)激活突变非小细胞肺癌(NSCLC)是该药在FDA方面获得的第二个孤儿药地位,该药于2016年被授予治疗常染色体隐性遗传性多囊性肾病(ARPKD)的孤儿药地位。
目前,Kadmon公司正在开展II期临床研究,调查tesevatinib治疗已发生脑和/或软脑膜转移的EGFR突变阳性NSCLC以及胶质母细胞瘤的疗效和安全性。该公司也计划在今年第三季度启动tesevatinib治疗ARPKD和常染色体显性遗传性多囊性肾病(ADPKD)的临床研究。
tesevatinib是一种能穿越血脑屏障进入中枢神经系统的口服TKI,而现有EGFR抑制剂并不能很好地穿越血脑屏障,导致对发生脑转移的癌细胞疗效有限。去年底在国际肺癌研究学会(IASLC)第17届世界肺癌大会上公布的II期临床数据显示,tesevatinib能迅速缓解临床症状并缩小颅内肿瘤体积,接受tesevatinib治疗的13例患者中,有11例中枢神经系统肿瘤未进一步恶化,其中8例在接受治疗14天内临床症状得到缓解,对其中4例开展的后续MRI检测显示颅内病灶得到改善。(新浪医药编译/newborn)
被逼到了找药的地步,还是国内基本没用过的药,也是无路可走,希望知道的前辈提供信息 |
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共3条精彩回复,最后回复于 2017-12-17 23:33
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