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[LV.1]初来乍到
1、4002和1686目前对付T790M突变是最好的;
2、4002的特点是对野生型的无效,对EGFR21突变合并790突变的病人效果最好,对19突变合并790的效果次之,对T790M的效果很强,对her2的病人基本无效,副作用很小;
3、4002耐药后可以考虑1686联合Pi3k药(bkm120)或者mek药。
4、4002的用量为1686用量的25%,每天300~400mg左右;
5、CNX-2006(1686前驱体药物):比4002强的多,对原生突变比易也强很多,能对付T790M突变和EMT。EMT是新耐药机制,上皮细胞—间充质转化。目前该药还未进入临床,只是动物实验,对19突变是易瑞沙的4倍,对21突变是易瑞沙的3倍多,对T790M差不多是1686的5倍。
6、WZ4002,这是很瞩目的新药,它的目标很专一,就是打击清扫因长期连续使用易瑞沙或特罗凯而获得的T790。在使用的人当中,不少人获得非常好的效果,但也有不少人效果不佳,尤其是那些之前连续使用易和特时间不长的。何故?因为WZ4002打的就T790,体内的T790多了,就很有效,否则就效果不理想或没效。 不少人用WZ4002联合易和特而获效,这样用药对于那些非常容易产生T790的人是个很好的办法,因为他们一吃易或特马上就产生T790并马上就阻隔易和特的药效,因此一边用易或特,一边清扫刚刚产生的T790,确定是很明智的办法
7、 针对“EGFR+T790M”双突变的癌细胞,需要同时抑制EGFR和T790M。4002不少病友已经试过。4002的缺陷主要有2个,一个是EGFR部分攻击力不够,需要联用EGFR类药;二个是不容易入脑。
8、4002用法相对简单的优点,就是4002通常要联EGFR类药。比如直接试“4002(150mg)*2次+特”,有效就是T790M类药有效,无效就是T790M类药无效,十分简单明了。
9、4002的最大缺陷是EGFR部分攻击力不够,需要与EGFR类药联用,以双药来对付“EGFR+T790M”双突变。把4002的EGFR部分攻击力不够、用时间不长CEA又回升,误以为是4002耐药,是4002使用过程中的常见问题。如,当初吃易,CEA能从300下降到4,那么,如果4002的EGFR部分攻击力不弱于易的话,单药4002应能使CEA降到原先的4左右。实际当中,我还没发现有1例单药4002能恢复到之前CEA低点的。也就是说,4002的EGFR部分攻击力比易瑞沙要弱。耐药后,CEA由4升到200,单药4002后最低降到50,认为效果很好。确实,效果是不错,但这是不够的,4002应该联用之前的EGFR类药。实际中,可以观察到联用后CEA降回到原先低点附近的情况。也有原来药物浓度仍有不足的情况,在增加EGFR类药攻击力并联用4002后CEA降到比之前低点还低的也有。
10、 4002如果没有骨转等远端转移的话,每天150mg的4002应能抑制癌细胞的T790M。但对骨转部分的T790M,4002估计要上到每天300mg。这是大概数据,患者可根据自身效果情况酌量增减。如果原先易瑞沙能达到有效剂量,但耐药之后出现骨转等远端转移的话,可能EGFR部分易要加量或换特。
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