本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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3 P' F! y6 `( N. V Qhttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
2 @& p f4 P" j" v {9 B0 s0 e! V产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 23 a7 n' o1 R( ]3 C8 J8 `5 e" K
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
/ O9 {+ A H- q9 `% jIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] 3 f N. B3 y t) J( d; A
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]- O3 P& Z! u2 _3 H
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
" R( X+ \" X J4 {特征 0 V0 \1 S$ |: K3 k, S1 K
; R, ^; C( M. p [/ R最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
9 W! e e; R# ?0 j0 Y: a Q9 ~3 n( d
临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg3 r6 }2 z/ l( L: B8 o
2013年12-24日. j5 v) {( I* d3 m% B5 p/ y
老马(925951365) 11:23:42% J$ `4 h( y5 H( C
有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
+ j6 P6 b* A+ V. n/ i1 }老马(925951365) 11:38:19
, {: y3 U7 e2 F. p B( lEMT是靶向药和化疗药的耐药机制0 [, h4 Z' X2 I/ g: h3 L- }+ E5 Z8 i
凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗
9 E: r: V0 {4 R3 H0 z蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵. K6 ^+ Y% {( ?3 R& M2 C
等明年，大家就可以联BIBF1120了0 V2 O* h3 _) S7 j0 K
老马(925951365) 11:57:306 f/ z7 m- l e! y* z( y. f
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。& h" _7 U# F% y3 Y2 v2 `( [
老马(925951365) 11:59:082 l! c7 f6 x" N8 z E
BIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行
/ ~, B1 d' t! a* d JBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大9 u6 a# \+ j: {7 B
这药副作用不大，每天150mg*2
) l8 C- W% h" T0 J9 F x0 T* T晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了, A0 m* R9 {8 a, v: Z1 A
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