本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
- k2 m% r% h3 B产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2) i3 S% M8 a) L5 p* {( M
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
" \% `, s$ P- u) F: CIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] ; S. n# T/ G1 W% b
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]$ l; I+ J4 F' |
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
P% f# h) C' T% \. [) G特征 $ ]3 r- B" O, i0 a
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。: e6 c6 B: Y$ h
, e9 m8 M' s& Q0 l) r+ a$ `* ] T1 [
临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg
0 T0 }. b p9 w0 L2013年12-24日4 _1 h/ k3 x9 X/ B
老马(925951365) 11:23:421 U+ m. k- Q' B6 A4 O9 w- s
有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
3 t% J( `( I5 x9 z- O Q: g老马(925951365) 11:38:19/ z& {3 |8 L6 R. ?" i
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制 P5 U+ b) a0 I0 c. O
凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗* Y- b! `3 I5 e8 e6 ]
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵7 V5 s3 T- Y! e# R
等明年，大家就可以联BIBF1120了
& \. w6 [3 Q1 e$ t5 p/ F老马(925951365) 11:57:301 x I& O- Z5 i. V
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。5 a$ k( [ e" z' |
老马(925951365) 11:59:08
, U/ D; V9 q* j# V% uBIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行5 X! P1 \/ E: v; o
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大' o6 L: W S+ x8 Z
这药副作用不大，每天150mg*2
3 o5 h9 d' x- j o$ @( b晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了) w7 i; D5 a2 \$ W" o! G
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