本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html6 \9 C* [5 D& U6 d
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
z% F p8 d$ y3 W4 e$ r靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 1 `+ _4 w/ u3 A/ F* E; u' K; B4 [
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
# z- {( e1 Y2 Z% X: l8 ~8 m8 I体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
+ b7 ~! u8 O9 [8 W体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]- U. k& F+ }! ?# k# V& J. X
特征 9 c4 D# [1 w) }) ~9 ?
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
, E; C5 Z( b0 q2 F+ l4 q4 U7 D' r4 T1 W; V; e
临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg: }4 U2 o% B! V5 l" x
2013年12-24日
0 R+ l" ]; u: z! X% q: h: Q老马(925951365) 11:23:42
8 S; v( [; _$ Y8 q( F 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床2 _8 c1 B* Y+ D) E1 Z" f, _0 Y
老马(925951365) 11:38:19% Z9 u& B& `3 p3 r# |. |
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制' z5 C/ Y* m$ O! w* B! g
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
; x2 U$ Q1 _' e( \+ Q; i0 I蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
" _# L. }2 @9 f3 Z% H( C等明年,大家就可以联BIBF1120了! I; g0 J" X4 C8 {$ M
老马(925951365) 11:57:301 n n8 Q6 d5 d, ?! Q, H4 k1 |2 T
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
1 F5 a, o {% y$ v: d* G7 b老马(925951365) 11:59:08, J$ P* X8 H" }: [! f* |2 K6 o
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
: Q( ~$ \# k' m7 x2 XBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大( j/ @+ n# q5 f( ?+ }
这药副作用不大,每天150mg*2. R& I/ g' {+ y5 Y* @4 u. H5 X
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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